开拓药业-B(09939.HK)GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的I期临床试验结果良好

2022-11-24 08:42:47 财华社 

【财华社讯】开拓药业-B(09939.HK)自愿公告,其自主研发的新型靶向雄激素受体(“AR”)的蛋白降解嵌合体(“PROTAC”)化合物GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的中国I期临床试验主要结果,显示其在健康受试者中具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。GT20029基于公司自有PROTAC平台开发,为全球首个完成I期临床试验的外用PROTAC化合物。

该项I期临床试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的研究,以评估GT20029(凝胶和酊)外用局部给药的安全性和药代动力学等特征。本试验分别在健康受试者中进行GT20029(凝胶和酊)的单、多剂外用给药。92名受试者接受了至少一剂试验用药,其中68名受试者接受凝胶,24名受试者接受酊剂。结果显示GT20029作为外用药在健康受试者中安全性和耐受性良好,人体药物浓度暴露水平低。单次用药后,所有受试者均无体内药物暴露量,所有剂量组的所有样品血药浓度均低于定量下限(“LLOQ”,0.001ng/mL)。连续14天用药后,各剂量组最大血药浓度均值均在0.05ng/mL以下。试验期间发生的与研究药物相关的不良事件(“TRAE”)均为1级,没有发生1级以上的TRAE。

GT20029通过降解AR蛋白,从而有效阻断AR信号通路激活导致的毛囊萎缩微型化作用,抑制毛发变细、变软和脱落,并且能够有效抑制皮脂腺发育和皮脂分泌。GT20029仅在局部产生疗效,通过限制皮肤渗透从而减少全身药物暴露,以获得更好的安全性。对二氢睾酮(“DHT”)诱导的小鼠模型药效学研究的重复结果表明,GT20029可显着减少脱发,且有统计学差异。对丙酸睾酮(“TP”)诱导的金黄地鼠皮脂腺斑痤疮模型药效学研究的结果表明,GT20029可显着抑制皮脂腺斑的增大,且有统计学差异。

(责任编辑:岳权利 HN152)
看全文
写评论已有条评论跟帖用户自律公约
提 交还可输入500

最新评论

查看剩下100条评论

热门阅读

    和讯特稿

      推荐阅读

        【免责声明】本文仅代表作者本人观点,与和讯网无关。和讯网站对文中陈述、观点判断保持中立,不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考,并请自行承担全部责任。